10:55
Comentarii Adauga Comentariu

_ Chimiștii elaborează o nouă metodă mai ușoară pentru a face un tip comun de bloc de bază pentru medicamente

_ Chimiștii elaborează o nouă metodă mai ușoară pentru realizarea unui tip comun de bloc de bază pentru medicamente

Structurile chimice în formă de inel numite heterocicluri saturate se găsesc în majoritatea medicamentelor aprobate de FDA, dar sunt adesea dificil de creat. Chimiștii Scripps Research tocmai au dezvoltat o metodă surprinzător de ușoară pentru a face mulți dintre acești compuși căutați din substanțe chimice inițiale ieftine.

Noua metodă, descrisă într-o lucrare care apare pe 11 aprilie 2024, în Nature Synthesis, permite chimiștilor să producă heterocicluri saturate din compuși aminei relativ simpli, asemănătoare lanțului.

Cercetătorii au demonstrat puterea noii lor metode utilizând-o pentru a realiza o sinteză eficientă a stemoamidei, un compus complex derivat din plante găsit în medicamentele tradiționale.

„Aceste noi reacții ar trebui să faciliteze ca niciodată construirea de heterocicluri saturate cu dimensiuni și structuri inele care sunt relevante pentru dezvoltarea medicamentelor”, spune autorul principal al studiului, Jin-Quan Yu, Ph.D. ., Frank și Bertha Hupp profesor de chimie și catedră de chimie Bristol Myers Squibb la Scripps Research.

Primul autor a fost Sam Chan, Ph.D., un asociat de cercetare postdoctoral în laboratorul Yu în timpul studiu.

Heterociclurile saturate sunt compuși organici ciclici a căror structură principală conține cel puțin un atom non-carbon. În compușii de medicamente heterociclici, atomul non-carbon este de obicei un atom de azot, care joacă adesea un rol crucial în determinarea proprietăților chimice ale compusului și a eficacității terapeutice. Cu toate acestea, metodele actuale de fabricare a acestor compuși mult apreciați sunt destul de limitate. Chiar și atunci când pot fi utilizați, ele tind să fie greoaie sau să necesite materii prime relativ costisitoare și complexe.

„Cea mai convenabilă modalitate de a forma un astfel de inel ar fi să luați un compus amină alifatică ușor disponibil, care conține azot și unește acel azot pe o altă parte a coloanei vertebrale de carbon, în esență pliând molecula pe ea însăși", spune Yu.

Acest lucru ar implica îndepărtarea unui atom de hidrogen pentru a permite noua legătură carbon-azot. pentru a forma — făcându-l un tip de reacție de „activare C-H”, mult timp specialitatea laboratorului Yu. Nu a existat o astfel de reacție C-H pentru formarea aminelor ciclice – oricum nu una practică. Pentru noul studiu, Yu și echipa sa și-au propus să inventeze unul.

Metoda pe care au conceput-o în cele din urmă a inclus un catalizator de paladiu pentru ruperea legăturii C-H. De asemenea, a implicat un set de molecule numite piridină-piridone clorurate care funcționează ca așa-numiți liganzi cu geometria adecvată pentru a promova noua formare de legături C-N.

Chimiștii și-au prezentat noua abordare făcând cu ușurință zeci de ciclice. amine și structuri înrudite, inclusiv γ- și δ-lactamele, pirolidine și tetrahidrochinoline — toate acestea ar fi de interes pentru chimiștii farmaceutici.

Într-o înflorire finală, ei și-au arătat utilitatea metodei lor cu un sinteza — pornind aproape de la zero cu un compus amin foarte simplu — a stemoamidei amidice ciclice derivate din plante, care a fost văzută ca un potențial punct de plecare pentru noi medicamente antiinflamatoare.

Yu și echipa sa sunt lucrează în prezent pentru a-și extinde noua abordare pentru a produce alte tipuri de heterociclu saturat.

„Metilena catalizată cu paladiu C(sp3)–H lactamizarea și cicloaminarea activate de liganzii piridină-piridonă clorurati” a fost co-autor de Hau. Sun Sam Chan, Yilin Lu și Jin-Quan Yu, toți de la Scripps Research.


(Fluierul)


Linkul direct catre Petitie

CEREM NATIONALIZAREA TUTUROR RESURSELOR NATURALE ALE ROMANIEI ! - Initiativa Legislativa care are nevoie de 500.000 de semnaturi - Semneaza si tu !

Comentarii:


Adauga Comentariu



Citiți și cele mai căutate articole de pe Fluierul:

_ Noile documente dezvăluie materiale de instruire care explică non-cetățenilor și străinilor ilegali cum se pot înregistra pentru a vota la alegerile DC

_ Harrison Butker, șefii din Kansas City Chiefs, îl aruncă pe Joe Biden și pe catolicii pro-avort în discursul de începere la Benedictine College

_ Western Digital lansează noi HDD-uri de 2,5 inchi pentru prima dată în șapte ani: este 6TB cântecul lebedei pentru hard disk-urile de 2,5 inchi?

_ Surpriză: Portalul bizar NYC-Dublin se închide datorită modelului OnlyFans care se expune împreună cu alte incidente șocante (VIDEO)

_ Cel puțin 8 morți, 45 răniți în urma prăbușirii unui vehicul care transporta muncitori migranți în Florida

_ Primarul Eric Adams propune angajarea imigranților ilegali ca salvamari pentru a aborda penuria din New York, pentru că „sunt excelenți înotători” (VIDEO)

_ Cenzură în sala de clasă? Un profesor ar fi concediat pentru că a comis cea mai odioasă crimă – și-a încurajat elevii să gândească critic

_ Fostul avocat al lui Stormy Daniels, Michael Avenatti, îl critică pe Michael Cohen din spatele gratiilor pentru că este un „mincinos și fraudă totală”

_ Președintele Trump vorbește cu reporterii înainte de procesul Lawfare Show: guvernatorul Burgum, reprezentantul Donalds, reprezentantul Cory Mills, Vivek Ramaswamy și președintele Johnson i se alătură astăzi în instanță – VIDEO

_ Echipajele execută demolări controlate pentru a demonta suprafața rămasă a podului prăbușit Francis Scott Key din Baltimore (VIDEO)

_ SICK: Omul de știință a climei sugerează să „eliminați” populația umană cu o pandemie mortală pentru a rezolva „criza climatică”

_ „Fact Checker” de stânga Snopes inversează cursul și verifică ei înșiși – Forțat să recunoască că jurnalul lui Ashley Biden este REAL

_ Noua carte a fostului secretar de presă al WH, Jen Psaki, susține în mod fals că Biden nu s-a uitat niciodată la ceasul său în timp ce membrii morți din serviciu s-au întors din Afganistan

_ Președintele Rezervei Federale recunoaște că încrederea sa este zguduită pe măsură ce inflația cu ridicata crește în mod neașteptat

_ „Ați votat literalmente pentru asta” – Conservatorii îl prăjesc pe liberalul David Hogg, după ce s-a plâns de costul vieții sub Bidenomics

_ Starul conservator „Cheers” John Ratzenberger explică de ce oamenii din clasa muncitoare îl susțin pe Trump: „El știe cum să construiască lucruri”

_ Enoriașii din Louisiana îl opresc pe un adolescent îmbrăcat în negru și înarmat cu pușcă când intră în biserica plină de familii (VIDEO)

_ Aici vin roboții mincinoși cu inteligență artificială: studiul avertizează că sistemele inteligenței artificiale devin abilități în a înșela oamenii

_ Breaking: Conferința pro-Israel de la Nashville a fost anulată din cauza amenințărilor din partea grupurilor Antifa și Pro-Hamas

_ Veteranul Marine Corp acuzat că a amenințat cu uciderea oamenilor albi în împușcături în masă

_ Op-Ed: Când lupta împotriva rasismului se transformă într-un atac asupra unui fost președinte și a unor adevărate victime

_ Oferte noi la pagina de reduceri Gateway Pundit de la MyPillow – inclusiv extravaganza de 25 USD!

_ TREBUIE VEZI VIDEO: „I 100% Believe” El va sprijini instituția – Angajații de campanie ai candidatului la Senat RINO NV, Sam Brown, își expun agenda anti-Trump în înregistrarea sub acoperire (EXCLUSIV)

_ „Ce clovn patetic – este ca un băiețel, ce naiba?” – Steve Bannon și Russ Vought reacționează la vorbitorul RINO, Mike Johnson, în afara procesului lui Trump (VIDEO)

_ Victor reacționează: vrea să interzică „stocurile cu muniție mare?” Senatorul democrat se umilește (VIDEO)

_ Cel mai mare raliu vreodată! Cum Wildwood a catapultat MAGA la înălțimi nemaivăzute până acum în istoria americană

_ Producătorii de computere portabile pentru jocuri privesc procesoarele Intel Lunar Lake ca o alternativă la Ryzen Z1 dominant

_ Brothers acuzați că au furat 25 de milioane de dolari în Ethereum în 12 secunde — Furtul de criptomonede a exploatat procesul de validare a tranzacțiilor

_ Joe Biden încearcă să-l troleze pe Trump după ce a anunțat noi tarife asupra Chinei – dar eșuează lamentabil (VIDEO)

_ Merrick Garland și Chris Wray anunță cu mândrie un aparat de cenzură guvernamental pentru a viza „campanii activate cibernetic” și pentru a cenzura americanii înaintea alegerilor din 2024

_ Rumble dă în judecată Google pentru peste 1 miliard de dolari pentru că a abuzat de monopolul publicitar, un alt proces antitrust este de asemenea în curs

_ Prințul Harry l-a făcut pe regele Charles să aleagă între el și regina Camilla – zgomotul din memoriile sale „de rezervă” ar putea să le fi afectat definitiv relația

_ Exclusiv: COMPLEXUL INDUSTRIAL ELECTORAL al stângii este condus ca un „sistem de arme” de generația a 5-a

_ Netflix supune publicul la un penis complet erect, în timp ce telespectatorii dezgustați clamă „porno de calitate scăzută”

_ Fareed Zakaria de la CNN le spune democraților să se confrunte cu „realitatea” pe care probabil că Biden o va pierde în fața lui Trump în noiembrie (VIDEO)

_ Bill Gates a devenit VAX-NEBUN... Nu vei crede noua lui idee | Dincolo de titluri

_ Detalii rușinoase apar în jurul dezastruoasei curse prezidențiale a lui Mike Pence | Dincolo de titluri

_ Fostul oficial de top al DOJ, John Yoo, explică de ce mărturia lui Michael Cohen ar putea declanșa un proces (VIDEO)

_ RĂU: Directorul școlii elementare din Florida a fost acuzat anterior că a insultat un copil surprins pe casetă care îl agresează cu brutalitate pe elev după ce l-a prins în capcană în clasă (VIDEO)

_ Pârâtul J6 și fondatorul Condemned USA dă în judecată judecătorul Juan Merchan și DA Alvin Bragg

_ JUST IN: Comisia judiciară a Camerei ia măsuri pentru a-l ține pe Merrick Garland drept dispreț față de Congres pentru că a refuzat să predea audio din interviul lui Biden cu consilierul special Robert Hur

_ Organizația caritabilă a lui Harry și Meghan a fost declarată „delincventă” în California, trebuie să înceteze imediat să mai cheltuiască și să strângă fonduri

_ RUPTĂ: Departamentul de Stat al SUA L-a PROTEJAT pe Xi Jinping din PCC? | Dincolo de titluri

_ Abordarea exagerată a guvernului australian criticată: „Gab” conservator al rețelei sociale sfidează cererile de cenzură, riscă o amendă de 500.000 de dolari pentru susținerea libertății de exprimare

_ „Schimbați-vă părerile sau întoarceți-vă!” – Mesajul clar al șerifului din comitatul Lee, Carmine Marceno, către liberalii fără lege care se încurcă în Florida

_ Monitorul de gaming Aorus OLED ultrawide de 49 de inchi de la Gigabyte scade la cel mai mic preț de până acum, de 969 USD

_ RAPORT: RFK Jr. depășește așteptările privind accesul la vot, probabil să se califice în toate cele 50 de state

_ Un președinte înfuriat Trump respinge inteligent ordinul de călușă a unui comerciant după ce mincinosul în serie Michael Cohen depune mărturie (VIDEO)

_ California, condusă de democrați, impune o taxă secretă de 50 de cenți pe galon pe gaz

_ DisplayPort 2.1 are o problemă serioasă cu cablurile certificate UHBR - ar putea explica faptul că Nvidia rămâne cu DP 1.4 pe seria RTX 40

_ Curtea germană permite monitorizarea serviciilor de informații a partidului conservator AfD pentru „amenințarea la democrație”, ar putea să o interzică cu totul

_ Curator la Muzeul American de Istorie Naturală, arestat în Turcia pentru că ar fi contrabandit păianjeni și scorpioni (VIDEO)

_ Consilier de război: Iată politicile pe care următorul consilier general al RNC trebuie să ia în considerare pentru a depăși legislația de stânga și a asigura alegerile din 2024

_ Gafe de politică externă: Biden îi insultă pe aliații SUA

_ Chiar dacă luptă pentru propria sa viață, prizonierul politic J6 Isaac Thomas luptă pentru a ajuta copiii din sistemul eșuat de plasament maternal

_ Există un Rob Malley 2.0 în cadrul echipei Biden?

_ Michael Cohen recunoaște că a plătit fosta vedetă porno Stormy Daniels din propriul său buzunar

_ Două Pico-uri Raspberry Pi alimentează acest ceas dublu elegant cu o matrice LED

_ VIDEO: Biden slujește incoerent în timp ce vorbește despre stațiile de încărcare a mașinilor electrice

_ OMS. „Tratatul de pandemie” VA fi negociat în secret! Suveranitatea noastră este atacată, deoarece o lacună este descoperită (VIDEO)


Pag.1 Pag.2 Pag.3 Pag.4 Pag.5 Pag.6 Pag.7
Pag.8 Pag.9 Pag.10 Pag.11 Pag.12 Pag.13 Pag.14

Nr. de articole la aceasta sectiune: 794, afisate in 14 pagini.