23:13
Comentarii Adauga Comentariu

_ Farmacistii propun modalitati de crestere a activitatii levofloxacinei si de depasire a rezistentei bacteriene

_ Farmaciştii propun modalităţi de crește activitatea levofloxacinei și depășește rezistența bacteriană

Medicamentul antibacterian levofloxacin este utilizat pentru a trata pneumonia, sinuzita, infecțiile genito-urinale și alte boli. Este inclusă în Lista model a OMS a medicamentelor esențiale. În ceea ce privește structura sa chimică, este o fluorochinolonă de a treia generație — o substanță complet sintetică de tip chinolonă.

Generația se referă la diferite modificări ale chinolonelor care sunt utilizate în diferite zone. Chinolonele de diferite generații sunt utilizate pe scară largă, dar bacteriile - de exemplu, pneumococul și Staphylococcus aureus - dezvoltă rezistență la ele. Farmaciştii de la Universitatea RUDN au studiat mai mulţi derivaţi ai levofloxacinei pentru a găsi potenţiali candidaţi pentru noi medicamente antibacteriene şi pentru a afla care elemente structurale sunt responsabile de activitatea biologică a substanţelor.

„Una dintre abordările de îmbunătăţire a cineticii şi dinamicii caracteristicile medicamentelor este de a studia proprietățile produselor care se formează ca urmare a transformării lor”, a spus Elena Uspenskaya, doctor în științe farmaceutice, profesor, profesor asociat al Departamentului de chimie farmaceutică și toxicologică a Universității RUDN.

Pentru experiment, oamenii de știință au folosit substanța farmaceutică levofloxacină. Pentru a prezice ce activitate biologică vor avea derivații săi, autorii le-au simulat, precum și „poziții” de andocare moleculară pe un computer (in silico). Au fost studiati un total de cinci derivați și levofloxacina în sine. Activitatea biologică a fost evaluată folosind 7 tipuri diferite de activitate: efecte antibacteriene și antitumorale, inhibarea enzimelor specifice și așa mai departe.

Modelarea a făcut posibilă determinarea elementelor structurale ale levofloxacinei responsabile de acțiunea sa. Astfel, fără o grupare carboxil în compoziție, activitatea antimicrobiană a substanței este redusă la jumătate. Apar acțiuni non-standard - de exemplu, suprimarea enzimei citocromului P450. Pentru unele dintre cele mai promițătoare modificări, autorii au obținut randări 3D. Pe baza acestor rezultate, va fi posibilă căutarea de noi medicamente pe bază de levofloxacină.

"Rezultatele in silico ne-au permis să descoperim corelații cantitative structură-activitate și să prezicem mecanismele moleculare de activitate. Aceasta este de interes aplicat pentru căutarea țintită a medicamentelor”, a spus Elena Uspenskaya, doctor în științe farmaceutice, profesor, profesor asociat al Departamentului de chimie farmaceutică și toxicologică a Universității RUDN.

Studiul este publicat în revista Scientia Pharmaceutica. .


(Fluierul)


Linkul direct catre Petitie

CEREM NATIONALIZAREA TUTUROR RESURSELOR NATURALE ALE ROMANIEI ! - Initiativa Legislativa care are nevoie de 500.000 de semnaturi - Semneaza si tu !

Comentarii:


Adauga Comentariu



Citiți și cele mai căutate articole de pe Fluierul:

Evenimentul Zilei niste lichele care în frunte cu Andronic și Curelea aplauda lovitura de stat și mârșăvia prin care oamenilor li s-a luat dreptul la vot

_ Soțul lui Christine Quinn, Christian Richard, a fost arestat pentru agresiune cu o armă mortală în halat de baie - după ce a „aruncat o pungă de sticlă în fosta vedetă din Selling Sunset”, dar a lovit fiul lor, de 2 ani

Căcărău din Isaccea alias Crin Antonescu vorbește de eliminarea stalinistă a candidaților ca și cum ar scuipa guma din gura. Nu ți-e rușine Căcărău?

_ Alertă diplomatică: Sudanul cere convocarea de urgență a Consiliului de Securitate din cauza 'agresiunii' Emiratelor Arabe Unite

_ Costumele şi decorurile din The Crown au fost vândute pentru mii de lire sterline la licitaţie

_ Milioane de suedezi primesc broșura „Cum să supraviețuiești războiului” de la guvern

_ În garderoba lui Rishi Sunak și Keir Starmer! Liderii de partid au amândoi o înclinație pentru echipamentul de designer de avere care costă sute - în ciuda faptului că încearcă să arate discret

_ Prietenul fiului nostru ucis și-a răzbunat moartea - ucigând pe altcineva: părinții unui tânăr de 18 ani înjunghiat până la moarte într-o luptă legată de bande au primit mesaje de sprijin de la tineri care au continuat să comită propria crimă

_ Geri Halliwell a fost lăsată „extrem de umilită” de „scurgerea de mesaje” a soțului șefului F1, Christian Horner, în timp ce prietenii spun că ultimul scandal „o va distruge”, după ce el a promis că „nu este nimic în asta”.

_ Clapham Common împușcătură: bărbați înarmați cu ciclomotor împușcă doi într-un pub de pe strada principală, în timp ce un al treilea este „împușcat” în timp ce poliția vânează doi suspecți care au fugit de la fața locului

_ Prințul Harry urmează să se întoarcă în Marea Britanie în mai pentru serviciul Invictus Games, deoarece guvernul lansează o ofertă de 26 de milioane de lire sterline pentru a găzdui evenimentul la Birmingham în 2027

_ Nick Owen recunoaște prietenia sa de 40 de ani cu Anne Diamond pentru că i-a ajutat în lupte paralele împotriva cancerului: „Îmi place să simt că amândoi ne-am ajutat unul pe celălalt să treacă peste asta”

_ Victime tragice ale incendiului de la Valencia: Părinți mor alături de nou-născut și fiica, trei, împreună cu un cuplu în vârstă care s-au ascuns cu câinele lor în baie se numără printre cei nouă morți confirmați.

_ Vremurile bune! Fotografiile nostalgice ale britanicilor din străinătate în perioada de glorie a pachetului de vacanță din anii 1960 până în anii 1980 dezvăluie costume de baie retro și câteva cocktail-uri foarte îngăduitoare

_ Peste 9.000 de refugiați ucraineni au fost raportați ca fiind fără adăpost din iunie 2022 - deoarece parlamentarii avertizează că numărul celor care dorm dur pe străzile Marii Britanii se va înrăutăți.

_ Acest cuplu „călătorește fără oprire prin lume” de 15 ani. Aici ei dezvăluie de ce iubesc SUA, urăsc Egiptul, locurile care i-au surprins - și cum au făcut-o fără să folosească banca mamei și tatălui

_ „Când am ajuns în Gaza, teroriștii mi-au prins fiica și au arătat-o ​​mulțimii care urla – lăudându-se că au furat o fetiță israeliană”: un interviu obsedant cu o mamă ținută ostatică de Hamas cu trei copii

_ Liz Truss conduce revolta conservatorilor pentru planurile „ne-conservatoare” pentru interzicerea „scurtă” a cumpărării de țigări, deoarece criticii spun că este „absurd” să discrimineze între adulți în funcție de data nașterii

_ DEZVLUIT: Secrete incredibile ale modului în care JK Rowling controlează marca Harry Potter „ținând întâlniri pline de țipete și plâns”... după cum spune Warner Bros. că este la fel de importantă ca Clint Eastwood sau Steven Spielberg

_ O imagine înfiorătoare arată un aviator în serviciu activ cuprins de flăcări în fața ambasadei Israelului din DC, după ce a strigat „Palestina liberă” și a acuzat SUA că sunt „complice la genocid” în Gaza

_ Mamă a doi copii, în vârstă de 43 de ani, care a fugit de la accident după ce a fost eliberată de tribunal la prânz, în ciuda faptului că a fost condamnată pentru conducere în stare de ebrietate de două ori în cinci ani

_ Greggs este „lovit de o defecțiune IT”: clienții spun că lanțurile lor locale de panificații sunt închise din cauza unei „probleme cu casele” - după ce Tesco, Sainsbury's și McDonalds au suferit toate crize tehnice.

_ Spitalul regelui Charles și al lui Kate inimă la inimă: monarhul „a îmbrăcat în halat” pentru a o vizita pe Prințesa de Wales pentru a „încuraja și susține-o”, în timp ce amândoi și-au revenit după operațiile lor

_ Cum Ramadanul pregătește Paștele în toată Europa: 30.000 de lumini Ramadan împodobite în Londra. Un steag semilună musulman care zboară pe vârful Abației Westminster. Moschei pline, în timp ce stranele bisericii se golesc rapid

_ Premier League: scor live, știri despre echipă și ultimele actualizări, deoarece Conor Gallagher îi dă lui Chelsea un început perfect împotriva lui Man Utd... în timp ce Liverpool conduce Sheffield United cu 1-0 datorită lui Darwin Nunez

_ Fostul lider al DUP Sir Jeffrey Donaldson se prezintă în instanță pentru presupus viol alături de soția sa, Lady Eleanor, care se confruntă cu acuzații de complice din cauza unor acuzații sexuale istorice

_ 3,5 tone de petarde confiscate de la o firmă

_ Cât de greu este să aterizezi un avion de linie în vânt transversal - și să decolezi în ceață... cu o defecțiune a motorului? The Mail află într-o lecție palpitantă de simulator de zbor Boeing 777 cu un căpitan de la BA

_ FOTO: James Martin trece de la fosta iubită Louise Davies cu fosta soție a antrenorului personal a lui Arun Nayer, Kim Johnson, în timp ce celebrul bucătar și noul său interes amoros sunt văzuți cumpărând împreună în Mayfair

_ Woke Best Buy anunță �nchiderea a 24 de magazine �n acest an, cu alte 10-15 așteptate pentru anul viitor

_ Așa cum Taylor Swift spune că este o „alcoolică funcțională” în versurile noului album,  cum starul pop a trecut de la o fată de țară curată care nu a băut niciodată la muzică plină de referințe la băutură și droguri

_ Moment Iubitul rus al lui Alison Hammond, în vârstă de 29 de ani, se scufundă în lacul înghețat de la ascunzătoarea de vară a lui Putin - așa cum spune prietenul, maseurul „puternic și tăcut” este „perfect” pentru vedeta This Morning

_ DOMINIC LAWSON: Blocanții din Lords trebuie acum să renunțe la obiecțiile lor nesincere și să treacă astăzi proiectul de lege pentru Rwanda - adevărata bătălie pentru a decola zborurile nu a început încă.

_ Prințesa moștenitoare Victoria a Suediei este imaginea glamourului într-o rochie albă fluidă - în timp ce tatăl ei, regele Carl Gustaf, găzduiește o cină de gală pentru președintele finlandez și soția acestuia

_ Actrița de la EastEnders, Cheryl Fergison, dezvăluie că s-a Opărit cu apă clocotită de mai multe ori pe zi, deoarece a devenit obsedată de „spălarea” celulelor canceroase după ce a fost diagnosticată cu boala

_ În interiorul capitalei britanice în scădere a dimensiunilor: orașul-piață „pitoresc” în care o casă individuală este în medie cu 220.000 de lire sterline mai ieftină, iar cuplurile spun că mutarea acolo nu este o problemă.

_ Nu așa o Vineri Mare! Marea Britanie începe weekendul de Paște cu condiții umede și sumbre, în timp ce familiile pleacă de sărbători - dar soarele este în față cu temperaturile care urcă la 12 C în această după-amiază

_ „Bollard Man” cu maniere blânde, care s-a confruntat cu ucigașul nebun din mall-ul din Sydney, a mers două ore să alerge după eroismul său... apoi s-a întors la slujba de tâmplar, dezvăluie mândru tatăl său

_ Am ales 12 străini la întâmplare și i-am lăsat să-mi împartă moștenirea de 100.000 de lire sterline pentru a combate inegalitatea într-una dintre cele mai sărace zone din Marea Britanie - a fost captivant să urmărești

_ Alec Baldwin lovește cu furie în telefonul protestatarului anti-Israel după ce l-a urmărit să spună „Liberați Palestina” în fața camerei și l-a întrebat „de ce ați ucis-o pe acea doamnă” în cafeneaua din New York.

_ Un cuplu de pedofili care a vrut să rămână însărcinată pe o fetiță de 14 ani este condamnat la închisoare după ce au fost prinși de justițieri online când s-au prezentat la gara pentru a-și întâlni „victima”

_ Creșterea celor „de două săptămâni” a lui David Lloyd: cât de ieftine atrage testele noi de clienți care „se plimbă pe jumătate îmbrăcate, luând bere și tratând locul ca la Benidorm”... spre groaza membrilor săi înstăriți

_ Kim Kardashian îi dă dolari lui Usher în timp ce dansează cu sora Khloe și Hailey Bieber, în timp ce Lizzo debutează o nouă tunsoare înflăcărată în timp ce conduc celebrități pe rețelele sociale la Super Bowl din Vegas

_ Fosta soție a lui Hugh Hefner, Kimberley Conrad, îl critică pe Crystal Hefner pentru memoriile usturătoare despre mogul Playboy și spune că modelul l-a „exploatat” în ultimii săi ani pentru „notorietate și bani”

_ Se teme că consiliile lipsite de numerar reduc serviciile de control al dăunătorilor vor alimenta creșterea șobolanilor și chiar vor provoca otrăviri, în timp ce britanicii disperați iau lucrurile în propriile mâini.

_ FOTO: James Martin trece de la fosta iubită Louise Davies cu fosta soție a antrenorului personal a lui Arun Nayer, Kim Johnson, în timp ce celebrul bucătar și noul său interes amoros sunt văzuți cumpărând împreună în Mayfair

_ Aproape 1.500 de cereri de despăgubire Windrush încă urmează să fie soluționate de Ministerul de Interne la cinci ani de la lansarea schemei, pe fondul temerilor tot mai mari că multe victime mor înainte de a primi plăți.

_ Carla Howe, prietena model Playboy a lui Ricky Hatton, respinge afirmațiile boxerului, în timp ce el respinge prietenia lor... după ce ea vorbește despre „ochiul lui rătăcitor” pe fondul dragostei cu Claire Sweeney

_ Wrexham este PROMOATĂ în Liga 1 după ce a învins Forest Green cu 6-0, în timp ce proprietarii de la Hollywood Ryan Reynolds și Rob McElhenney obțin promovări consecutive - în timp ce liderii Ligii 2, Stockport, urcă de asemenea.

_ Tiroliană groază în timp ce o femeie se prăbușește 60 de metri până la moarte în fața nepoaților ei după ce a alunecat din hamul de siguranță în timpul unei călătorii de 100 km/h la un loc de frumusețe italian

_ Coventry City 3-3 Man United - Semifinala Cupei FA: scor live, știri și actualizări ale echipei, deoarece Sky Blues este RESPUNDAT câștigătorul în minutul 121 de către VAR după ce Red Devils a aruncat avantajul cu 3-0

_ Familia lui Ian Coates, victimei înjunghierii de la Nottingham, spune că înnebunitul cuțit Valdo Calocane, care a înjunghiat până la moarte pe trei, „este cea mai rea persoană de pe planetă”, deoarece triplul ucigaș este condamnat

_ Viața amoroasă a lui Dannii Minogue: de la „nopțile de pasiune” cu Simon Cowell până la a avea un copil cu model masculin: o privire asupra relațiilor simbolului LGBT după ce a dezvăluit că „se identifică ca queer”

_ Vecinii lansează o luptă pentru a elimina plantatorii de blocuri rutiere pe fondul afirmațiilor LTN a înrăutățit traficul - deoarece schema controversată continuă să împartă comunitatea la trei ani mai târziu.

_ Anya Taylor-Joy prezintă o etapă îndrăzneață într-un body cu volane cu flori și colanți puri, în timp ce se alătură liderului ei, Chris Hemsworth, la premiera din Londra a filmului Furiosa: A Mad Max Saga

_ DNC tachinează o invitată de stânga secretă pentru a stimula imaginea în dificultate a Kamalei în timp ce ea acceptă nominalizarea în finala convenției – Zvonurile se învârte în jurul lui Beyoncé, Taylor Swift și George W. Bush

_ Fanii își exprimă temerile pentru Bianca Censori după cea mai recentă afișare explicită în care a ieșit nud sub o haină transparentă de ploaie cu soțul îmbrăcat în mască Kanye West: „Ea are nevoie de salvare”

_ Unul dintre cei mai căutați bărbați din Marea Britanie, care a fugit timp de doi ani, este condamnat la peste 19 ani de închisoare pentru droguri și aprovizionare cu arme de foc în Cheshire, după ce a fost găsit în Marbella.

_ Fiul victimei lui Kenneth Eugene Smith, Elizabeth Sennett, spune că mama și-a făcut în sfârșit dreptate, deoarece „datoria” ucigașului a fost plătită după ce acesta a fost executat de gaz azot la închisoarea din Alabama

_ Consiliul Muncii amenință că va retrage pensionarii cu degetele verzi din alocațiile care au fost folosite în satul galez timp de 100 de ani - astfel încât să poată extinde școala primară din apropiere


Pag.1 Pag.2 Pag.3 Pag.4 Pag.5 Pag.6 Pag.7
Pag.8 Pag.9 Pag.10 Pag.11

Nr. de articole la aceasta sectiune: 629, afisate in 11 pagini.