18:37
Comentarii Adauga Comentariu

_ Chimiștii introduc o nouă strategie de activare a C-H catalizată cu cupru

_ Chimiștii introduc un nou catalizat cu cupru Strategia de activare a C-H

Inspirați de ceea ce pot face enzimele hepatice umane, chimiștii Scripps Research au dezvoltat un nou set de reacții de sinteză organică catalizate cu cupru pentru construirea și modificarea produselor farmaceutice și a altor molecule. Se așteaptă că noile reacții vor fi utilizate pe scară largă în descoperirea și optimizarea medicamentelor, precum și în alte industrii bazate pe chimie.

În studiul lor, publicat în Nature, chimiștii au arătat că noile lor metode pot fi utilizate pentru a efectua două modificări – numite dehidrogenări și lactonizări – pe o clasă largă de compuși inițiali ieftini. Reacțiile necesită doar un catalizator simplu pe bază de cupru, în timp ce reacțiile înrudite necesită, de obicei, metode mult mai greoaie și mai costisitoare - deși acest tip specific de reacție era anterior inaccesibil prin orice metodă de sinteză organică.

„Acest nou doi- abordarea modului ar putea fi deosebit de utilă pentru modificările și diversificarea în faza ulterioară a produselor naturale și a moleculelor de medicamente”, spune autorul principal al studiului, Jin-Quan Yu, Ph.D., profesor de chimie Frank și Bertha Hupp și Catedra de chimie Bristol Myers Squibb. la Scripps Research.

Primii autori ai studiului au fost asociatul de cercetare postdoctoral Shupeng Zhou, Ph.D. și doctorand Annabel Zhang, Ph.D., ambii din laboratorul Yu în timpul studiului.

Scopul inițial al cercetării a fost de a găsi o metodă nouă și mai bună pentru ceea ce chimiștii numesc activarea carbon-hidrogen (CH), în care un atom de hidrogen de pe coloana vertebrală de carbon a unui compus organic este detașat și înlocuit cu altceva. — un instrument valoros pentru sinteza medicamentelor.

În acest caz, laboratorul Yu – care are o istorie de inovații în chimia activării CH – a căutat o modalitate mai bună de a face activări CH care înlocuiesc hidrogenul cu un atom de oxigen . Aceasta este o transformare obișnuită în construirea sau modificarea moleculelor active biologic, deși chimiștii nu au avut metode de laborator pentru a face acest lucru, care să fie atât de simple, directe și larg utile pe cât și-ar dori.

Yu și ai lui. Echipa a căutat inspirație în natură, în special la enzimele citocromului P450, care se găsesc în majoritatea organismelor vii și ajută la curățarea moleculelor potențial toxice din ficatul uman. Enzimele citocromului P450 efectuează reacții oxigen-pentru-hidrogen foarte eficient.

Unele dintre aceste enzime au capacitatea suplimentară de a cataliza un proces diferit de îndepărtare a hidrogenului numit dehidrogenare, care poate fi folosit pentru a îndepărta hidrogenul din doi atomi de carbon simultan. , permițând altor atomi – sau grupuri de atomi – să le înlocuiască. Chimiștii și-au propus obiectivul ambițios de a găsi o metodă generală de sinteză organică pentru a face fie reacția de oxigenare, fie de dehidrogenare, așa cum fac aceste enzime „bimodale” versatile în celulele vii.

După luni de experimentare, echipa lui Yu a descoperit că, prin transformări chimice similare cu cele efectuate de enzimele bimodale ale citocromului P450, ar putea produce în mod eficient compuși numiți amide primare nesaturate - o clasă care include multe molecule de medicamente - prin dehidrogenarea compușilor inițiali ieftini numiți metoxiamide. Pentru catalizator, aveau nevoie doar de fluorură de cupru – de asemenea, ieftină și ușor de utilizat.

Pe măsură ce chimiștii explorau amploarea noii lor metode de dehidrogenare folosind diferiți compuși de pornire specifici, au observat urme ale unui tip de moleculă. numită lactonă, indicând că a avut loc o reacție de oxigenare. În cele din urmă, au fost capabili să determine condițiile de reacție care au favorizat această oxigenare sau „lactonizare” față de dehidrogenare. Cu alte cuvinte, la fel ca enzimele bimodale care i-au inspirat, ei au putut controla dacă abordarea lor ducea pe o cale de reacție sau pe alta.

Echipa a demonstrat versatilitatea remarcabilă a acestui set de reacții utilizându-l pentru a modifica — prin dehidrogenare sau lactonizare, sau ambele — o mare varietate de compuși inițiali, inclusiv medicamentul neurologic acid valproic și scăderea colesterolului. medicamentul gemfibrozil. (Modificările moleculelor complexe existente pentru a crea variante potențial mai bune sunt o tehnică obișnuită de descoperire și optimizare a medicamentelor.)

Yu și grupul său dezvoltă în prezent o abordare similară pentru fabricarea și modificarea compușilor legați de lactonă și amidă numită lactame, care includ unele antibiotice.

„Am avut deja mult interes pentru această nouă abordare din partea chimiștilor din industria farmaceutică”, spune Yu.

„Dehidrogenarea catalizată de cupru sau lactonizarea legăturilor C(sp3)−H” a fost co-autor de Shupeng Zhou, Zi-Jun Zhang și Jin-Quan Yu.


(Fluierul)


Linkul direct catre Petitie

CEREM NATIONALIZAREA TUTUROR RESURSELOR NATURALE ALE ROMANIEI ! - Initiativa Legislativa care are nevoie de 500.000 de semnaturi - Semneaza si tu !

Comentarii:


Adauga Comentariu



Citiți și cele mai căutate articole de pe Fluierul:

_ SICK: Omul de știință a climei sugerează să „eliminați” populația umană cu o pandemie mortală pentru a rezolva „criza climatică”

_ Noile documente dezvăluie materiale de instruire care explică non-cetățenilor și străinilor ilegali cum se pot înregistra pentru a vota la alegerile DC

_ Curator la Muzeul American de Istorie Naturală, arestat în Turcia pentru că ar fi contrabandit păianjeni și scorpioni (VIDEO)

_ Modele lipicioase-tastic! Aceste articole de uz casnic bizare dovedesc că bunul gust este într-adevăr subiectiv

_ UPDATE UPDATE: Scriitorul de stânga Juraj Cintula a fost arestat după tentativa de asasinare a premierului populist slovac Robert Fico – L-a împușcat de 5 ori! – VIDEO DE LA FUCERE

_ Bărbatul, în vârstă de 62 de ani, îngropat de viu timp de PATRU ZILE, este săpat și salvat de poliție după ce i-au auzit strigătele înfundate de ajutor în timp ce investighează crima din apropiere.

_ EXCLUSIV: Congresmanul Jeff Van Drew vorbește cu The Gateway Pundit în timpul MASSIVE Mega Raliu al lui Trump din Wildwood, NJ: „America se va naște din nou, omule”

_ BIDEN BORDER BLOODBATH: Un străin ilegal din El Salvador ucide o femeie din Virginia de Vest dându-i foc

_ URMĂȚI: Vivek Ramaswamy, reprezentantul Byron Donalds și reprezentantul Cory Mills vorbesc în afara Tribunalului din Manhattan, judecătorul Slam Crooked, regimul Biden și sperjurul condamnat Michael Cohen

_ Fostul oficial al campaniei Obama și soția ei au murit într-un teribil accident de mașină

_ „Cineva mi-a prins t*ts așa că l-am dat cu capul. Se întâmplă tot timpul”: „Fetele împușcate” britanice de pe infama bandă a lui Magaluf descriu abuzuri îngrozitoare cu care se confruntă noaptea – dar spun „este mai bine decât Anglia”

_ Astronomii detectează absorbanți neutri de atomo-carbon cu o rețea neuronală profundă

_ Webb detectează cea mai îndepărtată fuziune a găurii negre de până acum

_ În abis: înțelegerea formării găurilor negre prin lovituri natale și emisie de neutrini

_ Trei noi stele variabile RR Lyrae descoperite

_ Cercetătorii aruncă lumină asupra modului în care ingredientul cheie pentru viață se poate forma în spațiu

_ „Supermembrele” robotizate ar putea ajuta moonwalkers să-și revină după cădere

_ Astronomii descoperă fuziunea unor quasari gemeni

_ Astronomii descoperă o nouă lume de dimensiunea Pământului, care orbitează în jurul unei stele ultra-rece

_ Soarele declanșează cea mai mare erupție solară din aproape 2 decenii, dar Pământul ar trebui să fie în afara drumului de data aceasta

_ Astronomii găsesc cel mai mare lot cunoscut de ingrediente de planetă învârtindu-se în jurul tinerei stele

_ Cercetătorii cartografiază Nebuloasa Orion ca niciodată

_ Astronomii descoperă WASP-193b, o planetă gigantică cu o densitate similară cu cea a vată de zahăr

_ Supernova SN 2023fyq a prezentat activitate pre-explozie de lungă durată, arată observațiile

_ Trei stele care înconjoară aureola Căii Lactee s-au format acum 12 până la 13 miliarde de ani

_ Oamenii de știință ajută la dezlegarea începuturilor cosmice ale vieții

_ Urmărirea originilor materiei organice în sedimentele marțiane

_ Oamenii de știință descoperă toroidi magnetici uriași în aureola Calea Lactee

_ Zmeura pe cer: Astronomii descoperă un nou candidat rămășit de supernovă

_ Anticiparea descoperirilor viitoare: oamenii de știință explorează topologia cosmică netrivială

_ Furtuna solară oferă un spectacol de lumini strălucitor pe tot globul, dar nu au fost raportate probleme serioase

_ AI poate fi de vină pentru eșecul nostru de a intra în contact cu civilizații extraterestre

_ Chandra de la NASA observă că centrul galactic se evacuează

_ Este moartă principala teorie a materiei întunecate? Sonda spațială Cassini și alte teste recente ar putea invalida MOND

_ Astronomii propun o nouă teorie stelară pentru a explica originea fosforului

_ Studiul dezvăluie mecanisme de evadare hidrodinamică în exoplanete de masă mică

_ O abundență de galaxii îndepărtate bogate în gaze găsite de FAST

_ Juno de la NASA oferă imagini de înaltă definiție ale carcasei de gheață a Europei

_ Descoperirea biomarkerilor în spațiu – condiții de pe luna lui Saturn, Enceladus, simulate în laborator

_ Analiza comparativă a asteroizilor primitivi a elevului oferă context pentru cercetări ulterioare, viitoare misiuni NASA

_ Joe Biden încearcă să-l troleze pe Trump după ce a anunțat noi tarife asupra Chinei – dar eșuează lamentabil (VIDEO)

_ Ofensiva nordică: trupele rusești intră în Volcansk – orașul Harkov aproape în raza de artilerie – Kievul nu mai are rezerve disponibile (VIDEO)

_ Expert: „Gripa aviară sa schimbat pentru a deveni supraalimentat” – Iată o modalitate de a vă pregăti

_ Sperjurul condamnat Michael Cohen depune mărturie susținând că a mințit și a ajuns la închisoare pentru a-l proteja pe Trump

_ CHIAR ÎN: Curtea de Apel din New York menține ordinul de călușă a lui Merchan – susține că un judecător strâmb „a cântărit corect” drepturile primului amendament al lui Trump

_ VEZI: Bunul samaritean se ocupă de afaceri împotriva unui interlocutor care încearcă să jefuiască o femeie nevinovată din San Francisco

_ Președintele Trump vorbește cu reporterii înainte de procesul Lawfare Show: guvernatorul Burgum, reprezentantul Donalds, reprezentantul Cory Mills, Vivek Ramaswamy și președintele Johnson i se alătură astăzi în instanță – VIDEO

_ Stormy Daniels a purtat o vestă antiglonț la tribunal din New York – dar s-a asigurat că nu i-a acoperit decolteul pentru camere

_ Cenzură în sala de clasă? Un profesor ar fi concediat pentru că a comis cea mai odioasă crimă – și-a încurajat elevii să gândească critic

_ Pârâtul J6 și fondatorul Condemned USA dă în judecată judecătorul Juan Merchan și DA Alvin Bragg

_ Enoriașii din Louisiana îl opresc pe un adolescent îmbrăcat în negru și înarmat cu pușcă când intră în biserica plină de familii (VIDEO)

_ Aici vin roboții mincinoși cu inteligență artificială: studiul avertizează că sistemele inteligenței artificiale devin abilități în a înșela oamenii

_ TIRANIA: Bank of America închide contul unui jurnalist conservator independent fără explicații

_ Victor reacționează: vrea să interzică „stocurile cu muniție mare?” Senatorul democrat se umilește (VIDEO)

_ Op-Ed: Când lupta împotriva rasismului se transformă într-un atac asupra unui fost președinte și a unor adevărate victime

_ „Cu cât atacurile asupra lui Trump par mai inechitabile pentru public, cu atât va crește mai sus în sondaje” Elon Musk intervine asupra tribunalului cangur al lui Alvin Bragg

_ CRINGE: Joe Biden spune că „lucrează pentru Kamala Harris” în declarațiile incomode de deschidere la recepția lunii patrimoniului AANHPI (VIDEO)

_ JUST IN: Comisia judiciară a Camerei ia măsuri pentru a-l ține pe Merrick Garland drept dispreț față de Congres pentru că a refuzat să predea audio din interviul lui Biden cu consilierul special Robert Hur

_ Cel mai mare raliu vreodată! Cum Wildwood a catapultat MAGA la înălțimi nemaivăzute până acum în istoria americană

_ Bill Gates a devenit VAX-NEBUN... Nu vei crede noua lui idee | Dincolo de titluri


Pag.1 Pag.2 Pag.3 Pag.4 Pag.5 Pag.6 Pag.7
Pag.8 Pag.9

Nr. de articole la aceasta sectiune: 488, afisate in 9 pagini.