_ Click chimie: cercetare Echipa creează 150 de compuși noi

Chimiștii de la Cold Spring Harbor Laboratory (CSHL) au creat o nouă colecție de compuși moleculari și au început să le testeze ca potențiali lideri în căutarea de noi medicamente. Printre aceste molecule, au găsit câteva care arată promițătoare pentru dezvoltare ca antibiotice și terapii pentru cancer. Sună ca un moment eureka? Un fel de. Dar este mai degrabă un caz de chimie dură simplificată.

Noii compuși au fost sintetizați folosind un nou mod eficient de a lega moleculele între ele, dezvoltat în laboratorul profesorului CSHL John Moses. Moise numește procesul său inovator Accelerated SuFEx Click Chemistry (ASCC). Este unul dintre cele mai recente progrese în domeniul laureat al premiului Nobel al chimiei clicului, inițiat de mentorul lui Moses, K. Barry Sharpless.

Chimia clicurilor reunește rapid moleculele pentru a crea noi structuri complexe. Acest lucru le permite dezvoltatorilor de medicamente să asambleze un număr mare de compuși pentru explorare ulterioară. Cu Accelerated SuFEx, chimia clicului poate genera mai mulți compuși în mai puțini pași și cu randamente mai mari.

„Dacă puteți face molecule, le puteți testa”, explică Moses. „Și cu această tehnologie, le poți face rapid.”

Moise și echipa sa au folosit ASCC pentru a crea peste 150 de compuși noi individuali, inclusiv derivați de molecule naturale complexe. În trecut, ar fi durat luni pentru a genera și purifica un astfel de sortiment de molecule. Moise și echipa sa le-au pregătit în câteva zile. Apoi au testat aceste noi molecule pe celule canceroase și tulpini de bacterii rezistente la medicamente.

Într-un set de experimente, Joshua Homer, un cercetător în laboratorul lui Moses, a sintetizat o serie de molecule care erau similare cu un compus anticancer numit combretastatina A4. Homer a descoperit că două dintre noile molecule ar putea ucide celulele canceroase care de obicei rezistă chimioterapiei standard. Aceste molecule ar putea duce într-o zi la o soluție pentru tipurile de cancer de sân și pancreas greu de tratat.

Cercetătorii au creat și molecule care seamănă cu un antibiotic numit dapsonă. Ei au văzut că unele dintre aceste molecule au fost eficiente împotriva bacteriilor rezistente la dapsonă. Homer spune că ASCC ar putea ajuta chimiștii să reproiecteze alte antibiotice complexe pentru a depăși apărarea întărită a agenților patogeni.

Privind în viitor, Moise și echipa sa vor continua să folosească ASCC pentru a explora noi orizonturi de descoperire a medicamentelor și pentru a-și ajusta rezultatele în potenţiali candidaţi la medicamente. Între timp, ei speră că alți cercetători vor introduce, de asemenea, tehnologia Accelerated SuFEx în propriile platforme de descoperire a medicamentelor.

Rezumând avantajele ASCC, Moses spune: „Este doar o modalitate de a găsi funcția. Puteți întotdeauna îmbunătăți lucrurile. și să le optimizăm. Dar să ajungem acolo cât mai repede posibil. Să sperăm că putem accelera întregul proces."

Cercetarea este publicată în revista Chemical Science.

(Fluierul)