_ Cercetătorii descriu noua platformă tehnologică pentru accelerarea dezvoltării medicamentelor

Dezvoltarea medicamentelor este în prezent un proces extrem de lung, costisitor și ineficient. Descoperirile generate într-un laborator sunt adesea foarte greu de replicat odată traduse în modele animale sau la oameni.

O familie de ținte farmacologice, pe care lucrează aproximativ 35% dintre medicamentele aprobate de FDA, constă din receptori la nivelul suprafața celulelor numite „receptori cuplați cu proteina G” sau GPCR. Aceste proteine ​​membranare simt o mare varietate de semnale din exteriorul celulei, de la hormoni la neurotransmitatori, sau lumina si mirosuri, pentru a declansa raspunsuri ale celulelor, de la reactii imune la contractia musculara.

Într-un nou studiu, cercetătorii de la Universitatea din Boston, Chobanian & Avedisian School of Medicine descriu dezvoltarea unei noi platforme tehnologice care va spori acuratețea și eficiența descoperirii de medicamente legate de o familie mare de ținte farmacologice importante, adică GPCR, permițându-i să obțină informații care anterior nu erau atinse. .

Lucrarea apare în Cell.

„Noua platformă tehnologică [constă din] biosenzori care ne permit să detectăm activitatea GPCR-urilor în contextul lor celular nativ și în timp real nu doar cu o fidelitate fără precedent, dar și cu o relativă ușurință. O noutate a acestei platforme este că este ușor de implementat de către alții și că a fost pusă la dispoziție printr-un depozit public, cum ar fi open-source", explică Remi Janicot, primul autor. al studiului și un doctorat. student în laboratorul lui Mikel Garcia-Marcos, Ph.D., profesor de biochimie și biologie celulară la școală.

Cercetătorii au folosit ingineria moleculară pentru a crea acești biosenzori, gene artificiale care — cândva exprimate ca proteine în celule — ar putea detecta activarea unor răspunsuri celulare foarte specifice în timp real. Cercetătorii au arătat apoi că acești biosenzori ar putea fi folosiți pentru a caracteriza câți liganzi naturali diferiți și medicamente sintetice modifică răspunsurile celulare atunci când acționează asupra clasei mari de receptori GPCR.

Conform cercetătorilor, platforma biosenzorilor descrise. ar putea accelera dezvoltarea medicamentelor pentru orice boală în care sunt implicate GPCR, care este o listă practic nesfârșită care acoperă tulburări neurodegenerative, cancere, boli cardiovasculare, obezitate și astm, pentru a numi câteva.

„De exemplu, interesul continuu pentru dezvoltarea analgezicelor opioide sau non-opioide mai sigure ar beneficia de caracteristicile tehnologiei descrise în lucrarea noastră.În mod similar, există un interes extraordinar în dezvoltarea de substituenți biodisponibili oral pentru medicamentele anti-obezitate comercializate ca Ozempic și Wegovy, care ar putea, de asemenea beneficiază de tehnologia pe care am descris-o”, a spus Garcia-Marcos.

Cercetătorii speră că instrumentele dezvoltate în acest studiu vor transforma modul în care domeniul farmacologiei și dezvoltării medicamentelor abordează investigarea unei clase mari și importante de ținte .

„Întrucât medicamentele care acționează asupra acestor ținte fac deja parte din viața de zi cu zi, vedem un mare potențial în accelerarea descoperirii unor medicamente îmbunătățite pentru multe indicații diferite, de la analgezie la medicamente anti-obezitate”, a adăugat Janicot.

(Fluierul)