14:27 2022-12-08
science - citeste alte articole pe aceeasi tema
Comentarii Adauga Comentariu
_ Sinteza eficientă a chininei deschide calea pentru dezvoltarea medicamentelor pentru malarie
_ Sinteza eficientă a chininei deschide calea pentru dezvoltarea medicamentelor pentru malaria
Malaria este una dintre cele „trei mari” boli infecțioase din lume. Numai în 2020, a infectat aproximativ 240.000 de milioane de oameni și a provocat 630.000 de decese în întreaga lume.
Chinina, un alcaloid derivat din planta chinona, a fost folosită pentru tratarea malariei de secole. Medicamentele antimalarice artificiale cu efecte secundare relativ puține, cum ar fi clorochina și meflochina, au fost dezvoltate pe baza structurii chimice a chininei. Cu toate acestea, Plasmodium falciparum, parazitul care provoacă cea mai letală formă de malarie, a început să devină rezistent la astfel de medicamente.
Acum, o echipă de cercetare de la Universitatea Tohoku a realizat o sinteză eficientă a chininei și a derivaților săi care poate servi drept bloc pentru dezvoltarea ulterioară a medicamentelor și inovații în chimia organocatalizatorilor.
„Am realizat o sinteză totală enantioselectivă eficientă a (-)-chininei prin utilizarea unei reacții mediate de organocatalizatori”, a spus profesorul Yujiro Hayashi. . „Este cea mai scurtă sinteză în oală.”
Eficiența sintetică ajută oamenii de știință să dezvolte noi compuși chimici, reducând pașii necesari pentru a realiza legături și a genera molecule complexe. Reacțiile dintr-o singură oală sunt o modalitate de a face acest lucru. Ei ocolesc mai mulți pași de purificare prin stingerea in situ, reducând astfel la minimum risipa chimică și economisind timp.
Descoperirea echipei nu se limitează la inovații în medicină. În ultimii ani, chinina și derivații săi au atras atenția pentru utilizarea lor ca liganzi pentru catalizatori metalici și ca organocatalizatori. În timp ce mulți organocatalizatori derivați din chinină există și au fost aplicați la o gamă largă de reacții și sinteze, diversitatea structurii rămâne limitată din cauza complexității implicate în sintetizarea din chinină.
Pentru a realiza ceea ce echipa numește conceptual „oală”. economie”, au folosit un organocatalizator și au construit un inel cu șase membri din trei compuși controlând doi stereocentri într-un singur vas. Această reacție ar putea fi condusă pe o scară de 10 g.
După două reacții într-un singur vas, a fost introdus un inel heteroaromatic, care poate fi aplicat la sinteza analogilor de chinine. Sinteza necesită un total de cinci operații separate într-o oală și cinci purificări prin cromatografie pe coloană și a dus la un randament de chinină de 14%.
Detaliile cercetării au fost publicate în revista Nature Communications pe 7 decembrie, 2022.
Comentarii:
Adauga Comentariu