22:09 2022-12-06
science - citeste alte articole pe aceeasi tema
Comentarii Adauga Comentariu
_ Chimiștii dezvoltă reacții pentru sinteza generală a compușilor promițători neexplorați
_ Chimiștii dezvoltă reacții pentru sinteza generală a compușilor promițători neexplorați
Chimiștii de la Scripps Research au conceput prima metodă generală de sinteză a unei familii de compuși numite 1,2,3,5-tetrazine, care sunt foarte promițătoare pentru fabricarea de produse farmaceutice, biologice. sonde și alte produse chimice.
Cercetătorii au sintetizat primul compus din această familie necunoscută anterior în 2019, dar noua metodă, raportată la 3 decembrie 2022 în Journal of Organic Chemistry, este acum generală și mai eficient.
„Pentru prima dată, comunitatea de chimie poate accesa acești compuși promițători și poate explora proprietățile lor interesante”, spune autorul principal al studiului, Dale Boger, Ph.D., profesor de Richard și Alice Cramer. Chimie la Scripps Research.
Primul autor al studiului a fost Zhi-Chen Wu, Ph.D., un student absolvent în laboratorul Boger în timpul studiu, acum chimist medicinal la Amgen.
Metodele care permit sinteza de noi compuși oferă întotdeauna perspectiva unor medicamente noi și a altor produse cu caracteristici neobișnuite și valoroase. 1,2,3,5-tetrazinele au fost văzute ca fiind deosebit de promițătoare, având în vedere succesul 1,2,4,5-tetrazinelor strâns legate. Aceștia din urmă compuși, descoperiți în 1959, au modele unice de reactivitate și sunt utilizați pe scară largă pentru fabricarea de produse farmaceutice, noi materiale și sonde chimice care etichetează moleculele biologice. 1,24,5-tetrazinele sunt cel mai bine cunoscute pentru utilizările lor în reacțiile de „chimie a clicurilor”, așa-numitele pentru ușurința lor de utilizare și reactivitatea eficientă, concentrată cu moleculele țintă.
"The 1,2 ,4,5-tetrazinele au devenit incredibil de valoroase pentru chimie în cei peste 60 de ani de la descoperirea lor”, spune Boger.
Deși sunt un izomer al 1,2,4,5-tetrazinelor, adică au aceeași formulă chimică, dar cu un aranjament diferit de atomi - 1,2,3,5-tetrazinele au fost mult mai evazive. Cu toate acestea, când Wu și Boger au realizat prima sinteză de 1,2,3,5-tetrazină în 2019, au găsit dovezi ample ale promisiunii sale. O observație a fost că compusul poate reacționa foarte eficient și rapid cu compuși numiți amidine prin „reacții de ligare” (un tip de reacție care unește două fragmente împreună). Chimiștii au remarcat că astfel de legături ar putea fi baza pentru noi sonde moleculare și tehnici de etichetare pentru biologie, precum și pentru asamblarea produselor farmaceutice și a altor produse chimice. Cercetătorii au găsit, de asemenea, dovezi că reactivitatea 1,2,3,5-tetrazinei diferă de cea a 1,2,4,5-tetrazinelor, într-un mod care ar putea permite celor două clase de tetrazină să fie utilizate simultan în anumite contexte fără a genera reactivitate încrucișată.
Acea primă sinteză a unei 1,2,3,5-tetrazine a fost relativ laborioasă și a putut fi folosită pentru a face doar un singur compus. Noua metodă, dimpotrivă, oferă o cale generală de realizare a nenumăratelor versiuni ale acestor compuși - în mod eficient, în doar cinci pași de reacție din compușii de pornire ieftini disponibili comercial.
Cercetătorii și colegii lor de la Scripps Research vor acum să sintetizeze noi 1,2,3,5-tetrazine suplimentare pentru a le explora proprietățile în chimia clicului și în alte aplicații.
„Cred că acesta este începutul unui nou capitol care s-ar putea dovedi a fi la fel de oportun, durabil și important ca cel pentru 1,2,4,5-tetrazine”, spune Boger.
Comentarii:
Adauga Comentariu