13:54
Comentarii Adauga Comentariu

_ Ameliorarea durerii fără efecte secundare și dependență

_ Ameliorarea durerii fără lateral efecte și dependență

Noile substanțe care activează receptorii de adrenalină în loc de receptorii opioizi au un efect de calmare a durerii similar cu opiaceele, dar fără aspecte negative precum depresia respiratorie și dependența.

Aceasta este. rezultatul cercetărilor efectuate de o echipă internațională de cercetători condusă de Catedra de Chimie Farmaceutică la FAU. Descoperirile lor, care au fost publicate acum în revista Science, reprezintă o piatră de hotar în dezvoltarea ameliorării durerii non-opioide.

Opiaceele provoacă dependență, substanțele noi nu

Sunt o binecuvântare pentru pacienții care suferă de dureri severe, dar au și efecte secundare grave: opioidele, și mai ales morfina, pot provoca greață, amețeli și constipație și, de asemenea, pot provoca deseori respirație încetinită care poate duce chiar la insuficiență respiratorie. În plus, opiaceele creează dependență – un procent ridicat din problema drogurilor din SUA este cauzată de medicamentele pentru durere, de exemplu.

Pentru a aborda efectele medicale și sociale nedorite ale opioidelor, cercetătorii din întreaga lume lumea caută analgezice alternative. Prof. Dr. Peter Gmeiner, Catedra de Chimie Farmaceutica este unul dintre acesti cercetatori. „Ne concentrăm în special pe structurile moleculare ale receptorilor care se acoperă la substanțele farmaceutice”, spune Gmeiner. „Numai atunci când le înțelegem la nivel atomic putem dezvolta substanțe active eficiente și sigure.”

Colaborând cu o echipă internațională de cercetători, prof. Gmeiner a descoperit în 2016 o substanță activă care se leagă de receptori opioizi cunoscuți și care oferă același nivel de ameliorare a durerii ca și morfina, chiar dacă nu are nicio asemănare chimică cu opiaceele.

Nouă abordare: receptorii de adrenalină în loc de receptorii opioizi

Peter Gmeiner în prezent urmează un exemplu care pare foarte promițător. „Mulți receptori non-opioizi sunt implicați în procesarea durerii, dar doar un număr mic dintre aceste alternative au fost încă validate pentru utilizare în terapii”, explică el.

Gmeiner și o echipă de cercetători de la Erlangen, China, Canada și SUA și-au îndreptat acum atenția către un nou receptor care este responsabil pentru legarea adrenalinei - receptorul adrenergic alfa 2A. Există deja unele analgezice care vizează acest receptor, cum ar fi brimonidina, clonidina și dexmedetomidina. „Dexmedetomidina ameliorează durerea, dar are un efect sedativ puternic, ceea ce înseamnă că utilizarea sa este limitată la terapie intensivă în cadrul spitalelor și nu este potrivită pentru grupuri mai largi de pacienți”, spune Gmeiner.

Scopul consorțiului de cercetare. este de a găsi un compus chimic care activează receptorul din sistemul nervos central fără efect sedativ. Într-o bibliotecă virtuală de peste 300 de milioane de molecule diferite și ușor accesibile, cercetătorii au căutat compuși care se potrivesc fizic cu receptorul, dar nu sunt legați chimic de medicamentele cunoscute. După o serie de simulări complexe de andocare virtuală, aproximativ 50 de molecule au fost selectate pentru sinteza și testare și două dintre acestea au îndeplinit criteriile dorite. Aveau caracteristici bune de legare, activau doar anumite subtipuri de proteine ​​și, prin urmare, un set foarte selectiv de căi de semnal celular, în timp ce dexmedetomidina răspunde la o gamă semnificativ mai largă de proteine.

Ameliorarea durerii fără sedare la modelele animale< /p>

Prin optimizarea în continuare a moleculelor identificate, pentru care s-a folosit imagistica microscopică crio-electron de rezoluție extrem de înaltă, cercetătorii au reușit să sintetizeze agonişti care au produs concentrații mari în creier și au redus senzația de durere în mod eficient în investigații cu modele animale.

„Diferitele teste au confirmat că andocarea pe receptor este responsabilă pentru efectul analgezic”, explică Gmeiner. „Suntem deosebit de mulțumiți de faptul că niciunul dintre noii compuși nu a provocat sedare, chiar și la doze considerabil mai mari decât cele care ar fi necesare pentru ameliorarea durerii.”

Separarea cu succes a proprietăților analgezice și a sedării este un piatră de hotar în dezvoltarea medicamentelor pentru durere non-opioide, mai ales că agoniştii nou identificaţi sunt relativ uşor de fabricat şi administrat pe cale orală pacienţilor.

Cu toate acestea, Prof. Gmeiner trebuie să atenueze orice speranţă de utilizare rapidă pe scară largă. în medicina umană: "În prezent vorbim încă de cercetare fundamentală. Dezvoltarea medicamentelor este supusă unor controale stricte și, pe lângă sume importante de finanțare, durează mult timp. Cu toate acestea, aceste rezultate ne fac în continuare foarte optimiști."< /p>

(Fluierul)


Linkul direct catre Petitie

CEREM NATIONALIZAREA TUTUROR RESURSELOR NATURALE ALE ROMANIEI ! - Initiativa Legislativa care are nevoie de 500.000 de semnaturi - Semneaza si tu !

Comentarii:


Adauga Comentariu



Citiți și cele mai căutate articole de pe Fluierul:

O nouă mizerie Soroșistă. Parlamentarii din Canada criticați pentru că caută să ofere eutanasie COPIILOR

Strep A: Părinții cărora copiii s-au luptat cu infecția mortală avertizează asupra ACESTE semne pe care trebuie să le ai grijă

_ Biden de la Phoenix Computer Chip Plant: �Trei nanocipuri, trei nanocipuri, chipuri care sunt trei nano� Oricum, Nano Nono, nu știu� (VIDEO)

_ Femeia împarte părerile cu ținuta „dezvăluitoare” pentru petrecerea de Crăciun

_ Cercetătorii constată o diferență semnificativă de remunerare între femei și bărbați în ceea ce privește concedierile de conducere

Elon Musk DEZVĂLUIE DOSARELE DE CENZURĂ puse la cale de gașca lui Biden și de Twitter . Elon Musk dezvăluie implicarea Twitter în alegerile din SUA și Cum a cenzurat Twitter orice informații care dezvăluiau porcăriile lui Hunter Biden și ale lui Joe Biden

_ Ryan Giggs pleacă la prânz cu prietena lui Zara Charles

_ Neuralink de la Elon Musk se confruntă cu o investigație USDA după „decesul a 1.500 de animale aflate în teste”

_ Starul My Unorthodox Life, Julia Haart, recunoaște că a făcut SEX la Fântâna Trevi înconjurată de turiști

Cine a declanșat CRIZA MONDIALĂ LA ENERGIE?

_ Valize atât de deștepte încât se rotesc singure

_ Casa de Pensii, zguduită de un imens scandal! Șeful Casei, prins pe înregistrare!

_ Punct de informare şi asistenţă pentru ucrainenii care vor să îşi relocheze afacerile, deschis de CCINA

_ Anunț oficial după sărbători...

_ Volodimir Zelenski e nemulțumit de sprijinul primit în lupta cu Rusia: atac dur la adresa ONU

_ Chelsea: Aethel Partners va lansa o ofertă de 2 miliarde de lire sterline pentru club, deoarece firma de acțiuni se alătură cursei pentru a înlocui Abramovici

Urmăriți „Banii reali” din spatele „Noi Agende Progresiste a Energiei Verzi” care falimentează și sărăcește populația lumii

_ �Cei care călăresc tigrul pentru a căuta puterea sf�rșesc adesea �năuntru� � Procurorul general al Nunchucks din Arizona, Mark Brnovich, a avertizat-o pe Katie Hobbs �n timpul certificării electorale trucate?

Oamenii de știință descoperă de ce răcelile cresc când temperatura scade

_ Parlamentul ucrainean a aprobat o lege pentru recrutarea femeilor

_ Ordine de protecție dominante plasate �n procesul lui Paul Pelosi. De ce este aceasta fiind at�t de protejată?

_ FMI revizuieşte perspectivele la nivel mondial - Cum vor evolua economiile lumii

_ Ray Epps și Baked Alaska văzuți �mpreună �n videoclip din noiembrie 2020 cu două luni �nainte de 6 ianuarie

_ RUPTĂ: Elon Musk �l concediază pe consilierul general adjunct al Twitter, James Baker, ��n lumina �ngrijorărilor� cu privire la rolul său �n suprimarea poveștii pentru laptopul lui Hunter Biden

_ Los Angeles. se confruntă cu o val de corona completă...

_ Veste uriașă pentru fermierii din România: Comisia Europeană alocă 75 de milioane de euro!

_ Amprenta energetică sa dovedit a fi redusă de stilul de viață alternativ al comunității

_ Poluare masivă pe Dunăre, la Porțile de Fier: Pânză de petrol pe o lungime de 6 kilometri (FOTO)

_ Zeci de familii vulnerabile din comuna sibiană Hoghilag vor avea electricitate gratuită

_ FEDS PROBE...

_ METEO După frig, vine căldura. Prognoza pentru luna aprilie

_ Medic trimis în judecată pentru vătămarea fătului în timpul unei naşteri

Marea Resetare - Ținta imediată a acestui cartel financiar este coloana vertebrală a economiei mondiale, sectorul petrolului, cărbunelui și gazelor naturale. Va urma apoi agricultura, apa și industria alimentara

_ RUPTĂ: Fostul reprezentant GOP Lee Zeldin decide să nu candideze pentru președintele RNC pentru moment, dar spune că Ronna Romney McDaniel nu ar trebui să fie aleasă președinte

_ Autoritățile răspund casei senatorului Ted Cruz din Houston după rapoarte despre �rănile de �njunghiere autoprovocate� ale fiicei (VIDEO)

_ Sursă ucraineană: 14 drone iraniene au fost doborâte în Ucraina noaptea trecută

Călin Georgescu - 04 Dec 2022 02:41:10 - Vor dispărea popoare. Unde ne vom afla noi?

_ Elon Musk critică Wikipedia de extremă st�ngă pentru �prejudecata netrivială de st�nga�

_ 202 de episoade din Săptămâna rechinilor s-au dovedit a fi pline de știință nedorită, dezinformare și „experți” bărbați albi pe nume Mike

_ CRYPTO TEETERS Lângă abis

_ Meghan Markle se deschide despre gândurile ei de sinucidere în timp ce acceptă premiul „anti-rasism” la gala de la New York

_4 Media Info - 03 Dec 2022 18:05:17 - Lulea, AUR - "Au dat jumătate de miliard de euro pe avioane vechi de 40 de ani. Nu au construit nici un spital în 30 de ani"

_ Meghan Markle a purtat o rochie albă pe umăr, la câteva zile după ce Kate Middleton a îmbrăcat o rochie similară

_ Eddie Howe admite că FFP ar putea limita Newcastle în fereastra de transferuri din ianuarie

_ Regina Maxima uimește în mov din cap până în picioare la Haga

_ Tarek El Moussa îl mângâie pe soția Heather Rae la People's Choice Awards

_ Avatar: Calea apei primele reacții sunt laude pentru acest spectacol uluitor

_Călin Georgescu - 07 Dec 2022 00:08:45

_ Stephen Bear „s-a înregistrat că făcea sex cu Georgia Harrison și l-a încărcat pe OnlyFans”

_ Lydia Bright spune că „își face griji că criza vieții poate descuraja familiile care doresc să plaseze”

_ Cupa Mondială: Șase lucruri pe care le-am învățat de la ieșirea în optimile de finală a SUA

_ Executivul de la Bratislava taxează suplimentar producătorii de electricitate

_ Liverpool și Chelsea „contactează reprezentanții lui Yunus Musah” după ce starul american a impresionat la Cupa Mondială

_ Dominic Fritz: Preşedintele Parlamentului European a acceptat invitaţia de a veni la Timişoara, anul viitor

_ Duoul american Yunus Musah și Antonee Robinson au atras interesul de transfer după Cupa Mondială

_ Transportul maselor de aer în legătură cu El Niño decodificat

_ Dieteticianul Susie Burrell și antrenorul personal vă împărtășesc exact cum să mărunțiți de Crăciun în 18 zile

_ Premierul ucrainean: deficitul de energie electrică în Ucraina este de 19%

_ Cristina Chiriac, preşedinta ANAA: 'Evoluţia economiei româneşti depinde masiv de abilitatea mediului de afaceri de a găsi finanţare pentru dezvoltare'

_ Poluare pe Dunăre pe o lungime de 6 kilometri


Pag.1 Pag.2 Pag.3 Pag.4 Pag.5 Pag.6 Pag.7
Pag.8 Pag.9 Pag.10 Pag.11 Pag.12 Pag.13 Pag.14 Pag.15
Pag.16 Pag.17 Pag.18 Pag.19 Pag.20 Pag.21 Pag.22 Pag.23
Pag.24 Pag.25 Pag.26 Pag.27 Pag.28 Pag.29 Pag.30 Pag.31
Pag.32 Pag.33 Pag.34 Pag.35 Pag.36 Pag.37 Pag.38 Pag.39
Pag.40 Pag.41 Pag.42 Pag.43 Pag.44 Pag.45 Pag.46 Pag.47
Pag.48 Pag.49 Pag.50 Pag.51 Pag.52 Pag.53 Pag.54

Nr. de articole la aceasta sectiune: 3217, afisate in 54 pagini.



ie