10:55
Comentarii Adauga Comentariu

_ Chimiștii elaborează o nouă metodă mai ușoară pentru a face un tip comun de bloc de bază pentru medicamente

_ Chimiștii elaborează o nouă metodă mai ușoară pentru realizarea unui tip comun de bloc de bază pentru medicamente

Structurile chimice în formă de inel numite heterocicluri saturate se găsesc în majoritatea medicamentelor aprobate de FDA, dar sunt adesea dificil de creat. Chimiștii Scripps Research tocmai au dezvoltat o metodă surprinzător de ușoară pentru a face mulți dintre acești compuși căutați din substanțe chimice inițiale ieftine.

Noua metodă, descrisă într-o lucrare care apare pe 11 aprilie 2024, în Nature Synthesis, permite chimiștilor să producă heterocicluri saturate din compuși aminei relativ simpli, asemănătoare lanțului.

Cercetătorii au demonstrat puterea noii lor metode utilizând-o pentru a realiza o sinteză eficientă a stemoamidei, un compus complex derivat din plante găsit în medicamentele tradiționale.

„Aceste noi reacții ar trebui să faciliteze ca niciodată construirea de heterocicluri saturate cu dimensiuni și structuri inele care sunt relevante pentru dezvoltarea medicamentelor”, spune autorul principal al studiului, Jin-Quan Yu, Ph.D. ., Frank și Bertha Hupp profesor de chimie și catedră de chimie Bristol Myers Squibb la Scripps Research.

Primul autor a fost Sam Chan, Ph.D., un asociat de cercetare postdoctoral în laboratorul Yu în timpul studiu.

Heterociclurile saturate sunt compuși organici ciclici a căror structură principală conține cel puțin un atom non-carbon. În compușii de medicamente heterociclici, atomul non-carbon este de obicei un atom de azot, care joacă adesea un rol crucial în determinarea proprietăților chimice ale compusului și a eficacității terapeutice. Cu toate acestea, metodele actuale de fabricare a acestor compuși mult apreciați sunt destul de limitate. Chiar și atunci când pot fi utilizați, ele tind să fie greoaie sau să necesite materii prime relativ costisitoare și complexe.

„Cea mai convenabilă modalitate de a forma un astfel de inel ar fi să luați un compus amină alifatică ușor disponibil, care conține azot și unește acel azot pe o altă parte a coloanei vertebrale de carbon, în esență pliând molecula pe ea însăși", spune Yu.

Acest lucru ar implica îndepărtarea unui atom de hidrogen pentru a permite noua legătură carbon-azot. pentru a forma — făcându-l un tip de reacție de „activare C-H”, mult timp specialitatea laboratorului Yu. Nu a existat o astfel de reacție C-H pentru formarea aminelor ciclice – oricum nu una practică. Pentru noul studiu, Yu și echipa sa și-au propus să inventeze unul.

Metoda pe care au conceput-o în cele din urmă a inclus un catalizator de paladiu pentru ruperea legăturii C-H. De asemenea, a implicat un set de molecule numite piridină-piridone clorurate care funcționează ca așa-numiți liganzi cu geometria adecvată pentru a promova noua formare de legături C-N.

Chimiștii și-au prezentat noua abordare făcând cu ușurință zeci de ciclice. amine și structuri înrudite, inclusiv γ- și δ-lactamele, pirolidine și tetrahidrochinoline — toate acestea ar fi de interes pentru chimiștii farmaceutici.

Într-o înflorire finală, ei și-au arătat utilitatea metodei lor cu un sinteza — pornind aproape de la zero cu un compus amin foarte simplu — a stemoamidei amidice ciclice derivate din plante, care a fost văzută ca un potențial punct de plecare pentru noi medicamente antiinflamatoare.

Yu și echipa sa sunt lucrează în prezent pentru a-și extinde noua abordare pentru a produce alte tipuri de heterociclu saturat.

„Metilena catalizată cu paladiu C(sp3)–H lactamizarea și cicloaminarea activate de liganzii piridină-piridonă clorurati” a fost co-autor de Hau. Sun Sam Chan, Yilin Lu și Jin-Quan Yu, toți de la Scripps Research.


(Fluierul)


Linkul direct catre Petitie

CEREM NATIONALIZAREA TUTUROR RESURSELOR NATURALE ALE ROMANIEI ! - Initiativa Legislativa care are nevoie de 500.000 de semnaturi - Semneaza si tu !

Comentarii:


Adauga Comentariu



Citiți și cele mai căutate articole de pe Fluierul:

_ Prăbușirea financiară a lui Gigi Becali! Patronul FCSB are pierderi de 7,5 milioane de euro, cel mai rău din ultimii 15 ani!

_ Constanţa: Tânăr arestat după ce a lovit cu pumnul în faţă un jandarm

_ Directorii generali conservatori din punct de vedere politic au descoperit că gândesc diferit despre transparență

_ Kamala Harris ar fi zguduită după ce a vizionat știrile conservatoare: „I-a intrat în cap și i-a cauzat anxietate mare”

_ Un fost alegător Biden explică cum a devenit un susținător al lui Trump �n 2024

_ O femeie a câștigat 1 milion de dolari la loterie și a avut surpriza vieții când a jucat un nou bilet

_ VIDEO Scandal cu Diana Șoșoacă, la Brăila: A jignit un revoluționar și i-a cerut să plece din propria-i localitate

_ Horoscopul zilei de 28 februarie 2024. Energie din plin pentru Gemeni

_ Elon Musk lovește OpenAI cu un proces de „încălcare a contractului” pentru abandonarea misiunii fundamentale

_ Grupul german BMW anunţă investiţii record în acest an

_ Pay-to-play: Trump se confruntă cu un cost uluitor pentru apel

_ Parlamentul a demarat procedura pentru numirea a nouă noi membri în Colegiul CNSAS

_ Biden minte la amvon despre rolul său �n drepturile civile și despre frecventarea bisericilor negre, apoi se �ndepărtează confuz (VIDEO)

_ Peste 93% dintre elevii înscrişi în clasa a VIII-a s-au prezentat la proba scrisă la Limba şi literatura română din cadrul simulării Evaluării Naţionale

_ Simulările demonstrează mecanisme potențiale de formare a găurilor negre cu masă intermediară în clustere globulare

_ USR's Drula: Romania is a secure country in NATO, and NATO is a stronger alliance with Romania

_ Lillard, Giannis îndoielnic pentru Bucks în meciul crucial din playoff NBA

_ Senatul a aprobat scutirea de la plata CASS pentru unii pacienți. Critici dure în plen din partea USR

_ VIDEO Nicolae Ciucă, 'scutire' de la Schengen pentru motivarea absenței de la dezbaterea președinților

_ SHOCKER: Democratul care susține controlul armelor a cheltuit mii pentru securitate privată

_ Panelul Camerei înaintează în unanimitate un proiect de lege bipartizan pentru a interzice TikTok

_ LIVE TEXT - Război în Ucraina - Când spun că Europa va fi în război şi că rachetele vor cădea pe Bruxelles şi alte oraşe europene, nu exagerez - Dmitro Kuleba

_ Surpriză în Ecuador - Curtea Națională de Justiție a declarat arestarea lui Jorge Glas este 'ilegală şi arbitrară'. Totuși rămâne încarcerat

_ Oscar Pistorius este înfățișat pentru prima dată ca un om liber: vezi pozele exclusive de la Mail cu ucigașul eliberat condiționat după ce a acumulat kilogramele în închisoare și a trebuit să-și facă noi proteze.

_ Liderii democrați declanșați de mitingul președintelui Trump de la Richmond, Virginia – Primarul Richmond lansează o declarație video în care spune că Trump nu este „binevenit” (VIDEO)

_ UTA Arad triumfă în fața lui Sepsi OSK cu scorul de 2-1 în etapa a 23-a a Superligii

_ Dan Șucu anunță revoluție la Rapid, după dezastrul din play-off: 'Deciziile se execută și nu se comentează'

_ Președintele ales Donald Trump o nominalizează pe Brooke Rollins ca secretar al Agriculturii

_ RUPTĂ: Raportul consilierului special arată că Joe Biden nu-și amintea c�nd a fost vicepreședinte �C�nd am �ncetat să mai fiu vicepreședinte?�... Nu și-a putut aminti c�nd a murit fiul său, Beau

_ Incertitudinea Orientului Mijlociu și efectele sale asupra piețelor globale

_ Ministrul Culturii intervine în scandalul momentului din online. O reclamă jignitoare a Sephora a pus internauții pe jar

_ Profesorul de drept Jonathan Turley �și bate joc de protestatarii colegiului după ce Iranul le oferă burse: �Acest lucru ar putea fi cu adevărat educațional�

_ Un balerin celebru din Rusia a murit la 39 de ani după ce a căzut de la etajul cinci al unei clădiri

_ Bombardamente la granița cu România. S-a dat mesaj Ro-Alert

_ Noi cercetări subliniază importanța intervenției observatorilor atunci când se abordează comportamentul antisocial

_ Ilie Năstase dezvăluie costul emoțional al celor patru divorțuri: 'N-am simțit că am sărăcit, dar...' / VIDEO

_ Visul Ungariei de a avea o ieşire la mare pentru a susţine afacerile companiilor locale, mai aproape de realitate

_ Zeci de musulmani britanici condamnați �ntr-un proces pentru bande de viol, risc�nd un total de 346 de ani de �nchisoare

_ Opinie: Acordul Australia-Tuvalu arată de ce avem nevoie de un cadru global pentru relocările climatice

_ Scandalul morților de la Spitalul Sf. Pantelimon - Primele descoperiri făcute de Corpul de Control al ministrului Sănătății

_ Selecţionerul Tunisiei a demisionat după eliminarea în faza grupelor la Cupa Africii pe Naţiuni

_ Președinția eliberată: Cum ar crea Alvin Bragg o nouă creatură constituțională

_ Înainte de Joe, James și Hunter, a existat stră-străbunicul Moise

_ Șase elevi de gimnaziu din SUA se confruntă cu acuzații de �ura� pentru un presupus �chat online rasist�

_ Dezgropând noi specii de canguri fosile giganți din Australia și Noua Guinee

_ Nigerul rupe legăturile cu armata americană după ce junta a ridicată alarma va furniza uraniu Iranului

_ Alegătorii din Chicago resping noua majorare a taxelor � Primarul Brandon Johnson dă vina pe susținătorii lui Trump ai orașului (VIDEO)

_ James, conte de Wessex, 16 ani, stă umăr la umăr cu tatăl său, Prințul Edward - și se ridică deasupra ducesei de Edinburgh - la slujba de Duminica Paștelui

_ Frank Pavone: Să ne rugăm pentru America | Democrații sunt lași

_ Sute de oameni sunt evacuați în Australia din cauza incendiilor de vegetație care au scăpat de sub control

_ Nicolae Ciucă se va întâlni cu Maia Sandu

_ WTH: Republicanii din Kodiak, Alaska nu au putut vota la primarul de marți, deoarece persoana care administra Centrul de Votare a trebuit să anuleze

_ Aur vs. S&P 500: Care a crescut mai mult în cinci ani?

_ Oferte noi la pagina de reduceri Gateway Pundit de la MyPillow � inclusiv extravaganța de 25 USD la prosoape, papuci și multe altele!

_ BREAKING: Kyrsten Sinema a ieșit! Senatorul Arizona anunță că va părăsi DC la sfârșitul acestui an (VIDEO)

_ URMĂȚI LIVE: Președintele Trump ține o conferință de presă TRUMP TOWER în urma verdictelor de vinovăție din procesul istoric marxist al judecătorului Juan Merchan din New York – Ora de începere: 11:00 ET

_ Oficialii olimpici americani anunţă că vor contesta decizia care o obligă pe Jordan Chiles să returneze medalia de bronz

_ Se încing tare spiritele politice! Liderul PSD Iaşi, atac la liberalul Costel Alexe: Este un ipocrit şi un mincinos. Vinde an de an aceleaşi promisiuni

_ Sărbătorile zilei din 16.03.2024 - Sf. Mc. Sabin Egipteanul; Sf. Cuv. Hristodul din Patmos

_ Parisul, al doilea cel mai plăcut oraș din Europa


Pag.1 Pag.2

Nr. de articole la aceasta sectiune: 111, afisate in 2 pagini.