10:55
Comentarii Adauga Comentariu

_ Chimiștii elaborează o nouă metodă mai ușoară pentru a face un tip comun de bloc de bază pentru medicamente

_ Chimiștii elaborează o nouă metodă mai ușoară pentru realizarea unui tip comun de bloc de bază pentru medicamente

Structurile chimice în formă de inel numite heterocicluri saturate se găsesc în majoritatea medicamentelor aprobate de FDA, dar sunt adesea dificil de creat. Chimiștii Scripps Research tocmai au dezvoltat o metodă surprinzător de ușoară pentru a face mulți dintre acești compuși căutați din substanțe chimice inițiale ieftine.

Noua metodă, descrisă într-o lucrare care apare pe 11 aprilie 2024, în Nature Synthesis, permite chimiștilor să producă heterocicluri saturate din compuși aminei relativ simpli, asemănătoare lanțului.

Cercetătorii au demonstrat puterea noii lor metode utilizând-o pentru a realiza o sinteză eficientă a stemoamidei, un compus complex derivat din plante găsit în medicamentele tradiționale.

„Aceste noi reacții ar trebui să faciliteze ca niciodată construirea de heterocicluri saturate cu dimensiuni și structuri inele care sunt relevante pentru dezvoltarea medicamentelor”, spune autorul principal al studiului, Jin-Quan Yu, Ph.D. ., Frank și Bertha Hupp profesor de chimie și catedră de chimie Bristol Myers Squibb la Scripps Research.

Primul autor a fost Sam Chan, Ph.D., un asociat de cercetare postdoctoral în laboratorul Yu în timpul studiu.

Heterociclurile saturate sunt compuși organici ciclici a căror structură principală conține cel puțin un atom non-carbon. În compușii de medicamente heterociclici, atomul non-carbon este de obicei un atom de azot, care joacă adesea un rol crucial în determinarea proprietăților chimice ale compusului și a eficacității terapeutice. Cu toate acestea, metodele actuale de fabricare a acestor compuși mult apreciați sunt destul de limitate. Chiar și atunci când pot fi utilizați, ele tind să fie greoaie sau să necesite materii prime relativ costisitoare și complexe.

„Cea mai convenabilă modalitate de a forma un astfel de inel ar fi să luați un compus amină alifatică ușor disponibil, care conține azot și unește acel azot pe o altă parte a coloanei vertebrale de carbon, în esență pliând molecula pe ea însăși", spune Yu.

Acest lucru ar implica îndepărtarea unui atom de hidrogen pentru a permite noua legătură carbon-azot. pentru a forma — făcându-l un tip de reacție de „activare C-H”, mult timp specialitatea laboratorului Yu. Nu a existat o astfel de reacție C-H pentru formarea aminelor ciclice – oricum nu una practică. Pentru noul studiu, Yu și echipa sa și-au propus să inventeze unul.

Metoda pe care au conceput-o în cele din urmă a inclus un catalizator de paladiu pentru ruperea legăturii C-H. De asemenea, a implicat un set de molecule numite piridină-piridone clorurate care funcționează ca așa-numiți liganzi cu geometria adecvată pentru a promova noua formare de legături C-N.

Chimiștii și-au prezentat noua abordare făcând cu ușurință zeci de ciclice. amine și structuri înrudite, inclusiv γ- și δ-lactamele, pirolidine și tetrahidrochinoline — toate acestea ar fi de interes pentru chimiștii farmaceutici.

Într-o înflorire finală, ei și-au arătat utilitatea metodei lor cu un sinteza — pornind aproape de la zero cu un compus amin foarte simplu — a stemoamidei amidice ciclice derivate din plante, care a fost văzută ca un potențial punct de plecare pentru noi medicamente antiinflamatoare.

Yu și echipa sa sunt lucrează în prezent pentru a-și extinde noua abordare pentru a produce alte tipuri de heterociclu saturat.

„Metilena catalizată cu paladiu C(sp3)–H lactamizarea și cicloaminarea activate de liganzii piridină-piridonă clorurati” a fost co-autor de Hau. Sun Sam Chan, Yilin Lu și Jin-Quan Yu, toți de la Scripps Research.


(Fluierul)


Linkul direct catre Petitie

CEREM NATIONALIZAREA TUTUROR RESURSELOR NATURALE ALE ROMANIEI ! - Initiativa Legislativa care are nevoie de 500.000 de semnaturi - Semneaza si tu !

Comentarii:


Adauga Comentariu



Citiți și cele mai căutate articole de pe Fluierul:

_ Președintele Georgiei Zurabishvili pune veto pe controversata „lege rusă”

_ Tot ce poate merge prost cu sânii tăi - și ce să faci în privința asta: ghidul definitiv al DR PHILIPPA KAYE

_ Ploile abundente declanșează inundații în părți din Germania, Belgia și Țările de Jos

_ Fico din Slovacia „s-a stabilizat și mai mult” după tentativa de asasinat, judecătorul hotărăște ca suspectul să rămână în arest

_ Bătălia de la Monte Cassino: atât glorie, cât și dezonoare pentru armata franceză

_ Campionul mondial la javelin, Kitaguchi, pune marcajul la Tokyo

_ Instanța rusă a confiscat active ale băncilor germane în valoare de milioane de euro

_ Alexandru Rafila, mesaj pentru medicii de familie: Voi sprijini menţinerea veniturilor

_ PATETIC: AMC pune un avertisment de declanșare pentru filmele clasice Goodfellas cu privire la „stereotipurile culturale”

_ SICK: Omul de știință a climei sugerează să „eliminați” populația umană cu o pandemie mortală pentru a rezolva „criza climatică”

_ România, vizată în mega frauda din PNRR-ul Italiei: Anchetă EPPO pentru 600 milioane de euro

_ Forțele franceze lansează „operațiune majoră” pentru deschiderea rutei către capitala agitată a Noii Caledonie

_ Exilații sirieni îi vânează pe torționarii lui Assad într-un thriller captivant de la Cannes

_ Loviturile israeliene asupra taberei Jabalia din nordul Gazei au ucis peste 10 persoane și zeci de răniți

_ Zelensky se așteaptă ca Rusia să intensifice ofensiva în nord-estul Ucrainei

_ Gantz amenință că va părăsi cabinetul de război israelian din cauza planurilor postbelice pentru Gaza

_ Ciolacu l-a felicitat pe Andrej Plenkovic, pentru obţinerea celui de-al treilea mandat ca premier al Croaţiei

_ Pentagon: Loviturile ucrainene au afectat 14% din capacitatea Rusiei de rafinare a petrolului

_ Moment istoric în Premier League. Jurgen Klopp va sta pentru ultima dată pe banca echipei Liverpool

_ George Washington a avertizat împotriva unui „atașament pasional” față de Israel

_ Senatorul Tim Scott � Presa liberală ignoră asocierea lui Biden cu membrul KKK Robert Byrd: �Nu joacă asta pe CNN� (VIDEO)

_ Fostul director al CDC recunoaște „Efectele secundare semnificative” ale vaccinurilor COVID la tinerii sănătoși – solicită o revizuire independentă similară Comisiei 9/11 (VIDEO)

_ Fostul director al CDC spune că este timpul să recunoaștem „efectele secundare semnificative” ale vaccinurilor împotriva COVID-19

_ Bill Gates a devenit VAX-NEBUN... Nu vei crede noua lui idee | Dincolo de titluri

_ Western Digital lansează noi HDD-uri de 2,5 inchi pentru prima dată în șapte ani: este 6TB cântecul lebedei pentru hard disk-urile de 2,5 inchi?

_ Kenya a avut vreme neobișnuit de caldă – un expert despachetează ce ar putea fi cauza

_ Modificarea martorilor?... Reprezentantul Aliatului Biden Goldman recunoaște că s-a întâlnit cu Michael Cohen „de multe ori” pentru a-l „pregăti” pentru mărturie în procesul Biden/Bragg (VIDEO)

_ Noile documente dezvăluie materiale de instruire care explică non-cetățenilor și străinilor ilegali cum se pot înregistra pentru a vota la alegerile DC

_ Curator la Muzeul American de Istorie Naturală, arestat în Turcia pentru că ar fi contrabandit păianjeni și scorpioni (VIDEO)

_ India votes 2024: ‘The rich get richer, the poor get poorer’

_ Is DAVA, the new German-Turkish party a Trojan Horse for Erdogan?

_ Georgia president Salome Zurabishvili vetoes controversial "foreign influence" law

_ In India, migration deprives many citizens of vote

_ South Africa begins overseas voting for general elections end of May

_ Argentine president Javier Milei in Spain for far-right conference

_ French soldiers patrol New Caledonia after six people were killed in six days of riots

_ Ukraine starts conscripting younger men for war as battles continue around Kharkiv

_ Incoming Taiwan president Lai to pledge steady approach to relationship with China

_ Have we reached peak generative AI?

_ Israel evicting Negev Bedouins as they block planned motorway extension

_ Mireasa care primește îngrijiri în hospice pentru o boală genetică incurabilă dezvăluie jurămintele pline de căldură pe care le-a dat soțului ei, în ciuda faptului că nu știe cât de mult mai are de trăit

_ Regina Elisabeta și Prințesa Margaret strălucesc ca proaspete mame în fotografii nevăzute anterior ale familiei regale - care includ și un portret eteric al lui Kate Middleton

_ Modele lipicioase-tastic! Aceste articole de uz casnic bizare dovedesc că bunul gust este într-adevăr subiectiv

_ UPDATE UPDATE: Scriitorul de stânga Juraj Cintula a fost arestat după tentativa de asasinare a premierului populist slovac Robert Fico – L-a împușcat de 5 ori! – VIDEO DE LA FUCERE

_ Bărbatul, în vârstă de 62 de ani, îngropat de viu timp de PATRU ZILE, este săpat și salvat de poliție după ce i-au auzit strigătele înfundate de ajutor în timp ce investighează crima din apropiere.

_ EXCLUSIV: Congresmanul Jeff Van Drew vorbește cu The Gateway Pundit în timpul MASSIVE Mega Raliu al lui Trump din Wildwood, NJ: „America se va naște din nou, omule”

_ BIDEN BORDER BLOODBATH: Un străin ilegal din El Salvador ucide o femeie din Virginia de Vest dându-i foc

_ URMĂȚI: Vivek Ramaswamy, reprezentantul Byron Donalds și reprezentantul Cory Mills vorbesc în afara Tribunalului din Manhattan, judecătorul Slam Crooked, regimul Biden și sperjurul condamnat Michael Cohen

_ Fostul oficial al campaniei Obama și soția ei au murit într-un teribil accident de mașină

_ „Cineva mi-a prins t*ts așa că l-am dat cu capul. Se întâmplă tot timpul”: „Fetele împușcate” britanice de pe infama bandă a lui Magaluf descriu abuzuri îngrozitoare cu care se confruntă noaptea – dar spun „este mai bine decât Anglia”

_ Astronomii detectează absorbanți neutri de atomo-carbon cu o rețea neuronală profundă

_ Webb detectează cea mai îndepărtată fuziune a găurii negre de până acum

_ În abis: înțelegerea formării găurilor negre prin lovituri natale și emisie de neutrini

_ Trei noi stele variabile RR Lyrae descoperite

_ Cercetătorii aruncă lumină asupra modului în care ingredientul cheie pentru viață se poate forma în spațiu

_ „Supermembrele” robotizate ar putea ajuta moonwalkers să-și revină după cădere

_ Astronomii descoperă fuziunea unor quasari gemeni

_ Astronomii descoperă o nouă lume de dimensiunea Pământului, care orbitează în jurul unei stele ultra-rece

_ Soarele declanșează cea mai mare erupție solară din aproape 2 decenii, dar Pământul ar trebui să fie în afara drumului de data aceasta

_ Astronomii găsesc cel mai mare lot cunoscut de ingrediente de planetă învârtindu-se în jurul tinerei stele


Pag.1 Pag.2 Pag.3 Pag.4 Pag.5 Pag.6 Pag.7
Pag.8 Pag.9 Pag.10

Nr. de articole la aceasta sectiune: 574, afisate in 10 pagini.